抗菌薬としての性质を持つマクロライド系抗生物质の简単な合成方法を発见。
留学先のハーバード大学で，一大プロジェクトに携わりました。
私は岐阜薬科大学出身で，研究室に所属してからずっと创薬を念头において，効率的な有机合成手法の开発研究をしてきました。同大学の大学院で博士号を取得后，岐阜大学工学部生命工学科（现：化学?生命工学科）の助教に採用された私は，４年ほど研究を続けたのち，研究室を主宰される教授から「そろそろ留学をしてみては？」という打诊を受け，平成２５年４月から１年间，ハーバード大学のアンドリュー?骋?マイヤーズ教授の研究室に所属。天然由来物质で抗菌薬となる性质を持つマクロライド系抗生物质の全合成経路の研究に携わることになりました。
通常，留学先となる研究室を选ぶ际は，教授などの上司の先生や知り合いに绍介してもらうか，または自分で探します。私の场合は自分で探しました。小さな分子から复雑な化合物を人工的に作り上げる「全合成」に兴味があったことから，この分野の研究室を世界中から探し，受け入れを快诺してくれたのがマイヤーズ教授でした。マイヤーズ教授の研究室では以前から抗生物质の全合成を手掛けていたのですが，マクロライド系抗生物质の全合成の研究は公表されていませんでした。私が留学する２年ほど前から进行していた一大プロジェクトで，私は偶然にも，その一员として研究に携わることになったのです。
ズ教授（写真右）と喜多村助教。「マイヤーズ教授は时
间のあるときはいつも研究室を动き回っていて身近な存
在でしたね」と话す。
１年程かかる全合成の工程を
わずか２カ月に短缩する手法を开発。
抗生物质は，细菌の増殖や机能を阻害する物质として，今や私たちの生活に欠かせない存在です。マクロライド系抗生物质の第一号は，昭和２４年にフィリピンで発见され，昭和２７年に薬剤として认可された「エリスロマイシン」という天然物です。このエリスロマイシンは，细菌が生きるのに必要なタンパク质の合成を抑制して细菌の増殖を抑えますが，胃酸で分解されやすいという欠点があり，その构造に改良を加えた化合物が开発されてきました。ただ，最近では，抗生物质への耐性を持つ耐性菌が问题となっており，今まで以上に効果的な治疗薬の开発が急务となっています。
现在一般的に使用されるマクロライド系抗生物质は，天然由来の物质を部分的に修饰したもの。その工程は非常に复雑で，ごく少量しか作れません。人工的に化合物を作る全合成法も开発されてはいるものの，５０工程ほどの作业が必要で，熟练者でも合成に半年から１年程かかります。そこで私たちは，より単纯な工程で合成できる「コンバージェント合成法」を开発。この方法を使えば，目的物を大量に合成できるだけでなく，様々な新规抗生物质の生成にも応用が可能です。実际にマイヤーズ研究室では，新规マクロライド系抗生物质「ソリスロマイシン」をはじめ，300种类以上の抗生物质を合成し，抗菌活性を検証。その成果は国际的な総合科学誌『狈补迟耻谤别』にも掲载されました。
「できると思えばできる」を信念に，
今后も创薬に繋がる研究を続けたい。
コンバージェント合成法とは，ビルディングブロックと呼ばれるパーツをあらかじめ复数作成し，それを组み合わせて目的の化合物を合成する手法のこと。一つずつパーツを作って顺に付け足していく従来の方法はステップが多く，目的とする抗生物质以外の合成は容易ではありませんでした。コンバージェント合成法ならブロックを合成する过程と，组み合わせる过程に分けて作业を进められるうえ，别の抗生物质を作りたい时にも，ブロックを组み替えるだけで简単に合成が可能です。合成に要する工程は１０数ステップに短缩され，２カ月程度で合成が可能になりました。
私は全部で８つあるブロックのうち，３つの合成に関わりました。中でも糖を原料にしたブロックの合成は多くの中间体が水に溶けやすいため最も苦労しました。臭気の强いものや危険な化合物を大量に使用していたこともあり，防护服を装着して深夜に作业することもありました。
?10人の博士研究员が在籍。多くの力が合わさり，５年
の歳月をかけて成果が発表された。
元来よりも简単な合成法を开発したとはいえ，ビルディングブロックの合成は，まだまだ発展をしていけると思います。
大リーグで活跃した松井秀喜さんが以前，
「できると思えばできる。諦めたら终わり」
と话されているのに感铭を受け，私はこの言叶を信念にしています。全合成の研究は莫大な资金が必要なため，ハーバード大学のような大规模な研究は难しいですが，それでも留学先で得た知见を活かし，より効率的な有机合成の手法を开発することで，创薬に役立つ研究を続けていきたいです。
喜多村助教が取り组んだ
研究のキーワードを解説します。
Q. そもそもマクロライド系抗生物質とはどんなものですか？
A. 天然由来物質で抗菌薬となる性質を持ちます。
マクロライド系抗生物质は，细菌の细胞内にあるリボゾームに结合し，タンパク质の合成を阻害します。人间の体内にもリボゾームは存在しますが，细菌とは构造が异なることから人体には影响がなく，细菌だけを攻撃し，増殖を抑制してくれます。
Q. コンバージェント合成法とは？
A. マクロライド系抗生物質の中間体となるビルディングブロックを合成し，これらを結合して目的物を得る方法です。
コンバージェント合成法とは，一つの物質を構成するのに必要な中間体化合物，つまりビルディングブロックをいくつか合成し，これらを結合する手法のこと。自動車に例えるなら，底やエンジン，天 井，ドアなどのパーツをあらかじめ用意し，それを組み合わせて作成するイメージになります。
Q. マクロライド系抗生物質はどんな効果が期待できますか？
A. 細菌の増殖を抑える効果があり，数年に一度大流行するといわれるマイコプラズマ肺炎やクラミジアなどに対する抗菌薬としても，効果が期待されます。
幅広い细菌类に効果を示すと言われ，细胞壁をもたないマイコプラズマや细胞内に寄生するクラミジアなどに対しても抗菌作用をあらわし，副作用も少ないとされています。饮み薬として锭剤，颗粒，ドライシロップ，シロップなどの剤形が発売されています。
