蘑菇传媒

　天然型复合糖质の构造をわずかに改変したアナログ分子（拟复合糖质）の开発は、复合糖质を起点とする创薬研究において极めて重要ですが、合成の烦雑さなどの理由から、限られた検讨にとどまっていました。
　东海国立大学机构岐阜大学応用生物科学部の石田秀治教授、今村彰宏准教授は、九州大学大学院薬学研究院の平井剛教授を中心とする研究グループ（大阪大学微生物病研究所の山崎晶教授ら、順天堂大学健康総合科学先端研究機構の秋山央子特任助教）と共同で、従来とは異なる特徴をもつ2-エキソメチレン型擬複合糖質を設計し、これを触媒反応によって効率的に合成しました。従来法では、生成しうる2種の立体異性体を選択的に合成するには、それぞれに適した原料を調製する必要がありましたが、本成果では触媒の配位子を選択することで両異性体の立体選択的合成に成功しました。さらに合成したα-擬グルコシルセラミドが、ナチュラルキラーT（NKT）細胞のT細胞抗原受容体を活性化せず、C型レクチン受容体Mincleを選択的に、かつ天然型α-グルコシルセラミドよりも効果的に活性化することを見出しました。
　本研究成果は、ドイツ化学会が出版する国際誌「Angewandte Chemie International Edition」のオンライン版にて2023年4月27日に掲載されました。

発表のポイント

• 天然型复合糖质の构造をわずかに改変したアナログ分子（拟复合糖质）は、有用な生物机能分子として期待できますが、そのポテンシャルの検証は遅れていました。
• 今回、新たに设计した2-エキソメチレン型拟复合糖质を触媒的?立体选択的に合成する手法を确立し、さらにそのユニークな生物活性を见出しました。
• 今后、天然型复合糖质の生物活性を変えられる2-エキソメチレン型拟复合糖质は、兴味深い机能をもつ生物活性分子として用いられることが期待されます。

详しい研究内容について

新しい（2－エキソメチレン型）拟复合糖质を开発
　　　―触媒的な合成法确立と生物活性分子としての有用性の実証に成功―

论文情报

• 雑誌名：Angewandte Chemie International Edition
• 论文名：Ligand-controlled Stereoselective Synthesis and Biological Activities of 2-Exomethylene Pseudo-glycoconjugates: Discovery of Mincle-Selective Ligands
• 着　者：Takahiro Ikazaki, Eri Ishikawa, Hiroto Tamashima, Hisako Akiyama, Yusuke Kimuro, Makoto Yoritate, Hiroaki Matoba, Akihiro Imamura, Hideharu Ishida, Sho Yamasaki, and Go Hirai
• 顿翱滨番号：10.1002/anie.202302569
• 论文公开鲍搁尝： https://doi.org/10.1002/anie.202302569